抗真菌和抗结核药培训课件.ppt

抗真菌和抗结核药,抗真菌和抗结核药,第19章:抗真菌和抗结核药物,抗真菌和抗结核药,2,第19章:抗真菌和抗结核药物抗真菌和抗结核药2,第一节 抗真菌药物,一.真菌感染的概述二.抗真菌药物：（1）、抗真菌抗生素（2）、唑类抗真菌药物（3）、其他抗真菌药物,抗真菌和抗结核药,3,第一节 抗真菌药物一.真菌感染的概述抗真菌和抗结核药3,抗真菌和抗结核药,4,抗真菌和抗结核药4,抗真菌抗生素,抗真菌和抗结核药,5,抗真菌抗生素抗真菌和抗结核药5,两性霉素B 的作用机制,抗真菌和抗结核药,6,两性霉素B 的作用机制抗真菌和抗结核药6,抗真菌抗生素,抗真菌和抗结核药,7,抗真菌抗生素抗真菌和抗结核药7,唑类抗真菌药物,克霉唑clotrimazole,化学名为二苯基-(2-氯苯基)-1-咪唑基甲烷,抗真菌和抗结核药,8,唑类抗真菌药物克霉唑clotrimazole化学名为二苯,合成,抗真菌和抗结核药,9,合成抗真菌和抗结核药9,氟康唑fluconazole,化学名为2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-丙醇,抗真菌和抗结核药,10,氟康唑fluconazole 化学名为2-(2,4-二氟苯,抗真菌和抗结核药,11,抗真菌和抗结核药11,伏立康唑voriconazole,化学名为(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇,抗真菌和抗结核药,12,伏立康唑voriconazole化学名为(2R,3S)-2,抗真菌和抗结核药,13,抗真菌和抗结核药13,唑类抗真菌药物的构效关系,抗真菌和抗结核药,14,唑类抗真菌药物的构效关系 抗真菌和抗结核药14,2.丙烯胺类和硫代氨基甲酸酯类药物,抗真菌和抗结核药,15,2.丙烯胺类和硫代氨基甲酸酯类药物抗真菌和抗结核药15,3.其它类药物,5-氟胞嘧啶（5-fluorocytosine）环吡酮胺（ciclopirox olamine）阿莫罗芬（amorolfine）,抗真菌和抗结核药,16,3.其它类药物5-氟胞嘧啶（5-fluorocytosin,第二节 抗结核药物,一.概述结核病是由结核分支杆菌引起的慢性传染病，可累及全身各个器官和组织如肺、肾、脑等，其中肺结核最常见。二.抗结核药物的种类及性质,抗真菌和抗结核药,17,第二节 抗结核药物一.概述抗真菌和抗结核药17,抗真菌和抗结核药培训课件,发现,抗真菌和抗结核药,19,发现抗真菌和抗结核药19,作用机制,抗真菌和抗结核药,20,作用机制抗真菌和抗结核药20,化学性质,1、具有还原性2、可与金属离子络合3、稳定性4、碱性液中分解,抗真菌和抗结核药,21,化学性质1、具有还原性抗真菌和抗结核药21,代谢,抗真菌和抗结核药,22,代谢抗真菌和抗结核药22,构效关系,抗真菌和抗结核药,23,构效关系抗真菌和抗结核药23,合成路线,抗真菌和抗结核药,24,合成路线抗真菌和抗结核药24,盐酸乙胺丁醇（ethambutol）,(+)-2,2-(1,2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐,抗真菌和抗结核药,25,盐酸乙胺丁醇（ethambutol）(+)-2,2-(1,代谢,抗真菌和抗结核药,26,代谢抗真菌和抗结核药26,合成,抗真菌和抗结核药,27,合成抗真菌和抗结核药27,抗结核抗生素药物利福平,8-(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基甲基利福霉素,结构剖析作用机制化学性质半合成衍生物抗菌作用,5,6,19,17,9,8,抗真菌和抗结核药,28,抗结核抗生素药物利福平8-(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨,结构剖析,抗真菌和抗结核药,29,结构剖析抗真菌和抗结核药29,作用机制,抑制细菌DNA依赖性RNA聚合酶（含有两个 锌原子的酶）,抗真菌和抗结核药,30,作用机制抑制抗真菌和抗结核药30,化学性质,1、见光易变质（对苯二酚）2、强酸条件下易分解（C=N)保持PH4-6.5,抗真菌和抗结核药,31,化学性质 1、见光易变质（对苯二酚）抗真菌和抗结核药31,半合成衍生物,抗真菌和抗结核药,32,半合成衍生物抗真菌和抗结核药32,