抗心绞痛药医学知识培训课件.ppt

抗心绞痛药医学知识,抗心绞痛药医学知识,因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧、暂时的缺血缺氧综合征。,表现：胸骨后，左心前区 压榨性痛冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）,何谓心绞痛?,第一节 概述,抗心绞痛药医学知识,2,因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧、暂时的缺血缺,一、心绞痛常见类型(WHO)：1.稳定型（劳累性）心绞痛：劳累时发作，常见于冠状动脉粥样硬化者。2.自发性心绞痛：卧位型（休息时发作）；变异型（冠脉痉 挛）等3.混合性心绞痛：初发型、恶化型、自发性不稳定型,抗心绞痛药医学知识,3,一、心绞痛常见类型(WHO)：抗心绞痛药医学知识3,二、心绞痛发生的主要机制,心肌组织氧的供需失衡正常时：心肌需氧=供氧，供需平衡。心绞痛时：心肌需氧供氧，供不应求。,抗心绞痛药医学知识,4,二、心绞痛发生的主要机制 心肌组织氧的供需失衡抗,病因及病理机制,心 绞 痛,冠脉痉挛,心肌缺血缺氧,心肌耗氧量增加,冠脉狭窄,无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组胺、k+等聚积，刺激神经末梢,心室壁张张力,冠脉粥样硬化或血栓,心肌收缩缩力,心率,抗心绞痛药医学知识,5,病因及病理机制 心 绞 痛冠心肌缺血缺氧心冠无氧代谢产物乳酸,O2供,O2 耗,心肌O2供O2 耗-失去平衡,心绞痛的发生机制示意图,抗心绞痛药医学知识,6,O2供 O2 耗心肌O2供O2 耗-失去平衡心绞痛,三、抗心绞痛对策1.减少心肌耗O2：减慢心率；抑制心肌收缩力。2.舒张冠状动脉，增加心肌供O2,抗心绞痛药医学知识,7,三、抗心绞痛对策抗心绞痛药医学知识7,四、抗心绞痛药物的分类1.硝酸酯及亚硝酸酯类：如硝酸甘油等;2.受体阻断药：如普萘洛尔等;3.钙拮抗剂：硝苯吡啶、维拉帕米，地尔硫卓4.其他抗心绞痛药：吗多明、尼可地尔,抗心绞痛药医学知识,8,四、抗心绞痛药物的分类抗心绞痛药医学知识8,第二节 硝酸酯类,硝酸甘油(Nitroglycerin)药动学 口服，首关消除明显,生物利用度8%。舌下含服起效快(1-2min)，作用持续短(30min)，常作急救用。皮肤，持续长。,抗心绞痛药医学知识,9,第二节 硝酸酯类硝酸甘油(Nitroglycerin),药理作用 直接松弛各种平滑肌，松弛血管平滑肌最显著：V，A，冠A，松弛血管的节段与剂量有关。,硝酸甘油,抗心绞痛药医学知识,10,药理作用硝酸甘油抗心绞痛药医学知识10,1.舒张外周血管，降低心肌耗氧量1）减轻 心脏的前负荷 舒张V回心血量 心室舒张末期压力 心室容积 心室射血时间2）减轻 心脏的后负荷 较大剂量舒张A 心脏射血阻力 左室内压，室壁张力。,心室壁张力,抗心绞痛药理作用：,抗心绞痛药医学知识,11,心室壁抗心绞痛药理作用：抗心绞痛药医学知识11,非缺血区,缺血区,用硝酸甘油前,硝酸甘油的效应,非缺血区,缺血区,输送血管,阻力血管,侧支循环,2.舒张冠状动脉，增加缺血区的供血,扩张较大的输送血管及侧支血管，使流向阻力较小的缺血区血管的血流增加。,抗心绞痛药理作用：,抗心绞痛药医学知识,12,非缺血区缺血区用硝酸甘油前硝酸甘油的效应非缺血区缺血区输送,3.降低左室充盈压，增加心内膜供血、改 善左室顺应性。,抗心绞痛药理作用：,抗心绞痛药医学知识,13,3.降低左室充盈压，增加心内膜供血、改 抗心绞痛药理作用,4.保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤：释放NO，促进PGI2、降钙素基因相关肽释放。,抗心绞痛药理作用：,抗心绞痛药医学知识,14,4.保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤：抗心绞痛药理作用,抗心绞痛药医学知识培训课件,临床应用 1.各型心绞痛:与受体阻断药合用可提高疗效 2.急性心肌梗塞:减轻心肌损伤，缩小梗塞范围 3.心衰，呼衰及肺动脉高压,抗心绞痛药医学知识,16,临床应用抗心绞痛药医学知识16,不良反应1.血管舒张所继发的短时面颊部皮肤发红、搏动性头痛、眼内压升高。2.大剂量：体位性低血压及晕厥。3.剂量过大：反射性心脏兴奋，加重心绞痛。4.超剂量：高铁血红蛋白症呕吐，发绀5.耐受性:连续用药2周左右，可产生耐受。,抗心绞痛药医学知识,17,不良反应抗心绞痛药医学知识17,硝酸异山梨酯（消心痛）（Isosorbide Dinitrate）1.起效较慢，较弱，维持久。2.口服用于预防心绞痛和心肌梗死后心衰的长期治疗。单硝酸异山梨醇酯（Isosorbide mononitrate）作用及应用与硝酸异山梨酯相似。,抗心绞痛药医学知识,18,硝酸异山梨酯（消心痛）抗心绞痛药医学知识18,第三节 肾上腺素受体阻断药,受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔选择性1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔抗心绞痛作用1.降低心肌耗氧量 心率、收缩力，使心肌耗氧量但心室容积，射血时间，削弱了降低心肌耗氧量的作用。,抗心绞痛药医学知识,19,第三节 肾上腺素受体阻断药受体阻断药：普萘洛尔、吲哚,2.改善缺血区供血心率舒张期冠A血流灌注时间延长，易缺血的心内膜区血流心肌耗氧量，使非缺血区阻力增大缺血区血流3.改善心肌代谢：改善缺血区对葡萄糖的摄取，保护线粒体的结构和功能，维持ATP和能量供应；促进氧和血红蛋白的分离。,抗心绞痛药医学知识,20,2.改善缺血区供血抗心绞痛药医学知识20,临床应用 1.主要用于稳定型心绞痛，兼患高血压或心律失常者更为适用。2.心肌梗塞，但抑制心肌收缩力，应慎用。注意：不宜用于变异型心绞痛。受体被阻断后，受体占优势，易致冠状动脉收缩。（硝酸甘油和受体阻断药合用抗心绞痛更好）,抗心绞痛药医学知识,21,临床应用抗心绞痛药医学知识21,硝酸甘油和受体阻断药合用抗心绞痛,1.抗心绞痛作用协同2.互相弥补不足，取长补短 心率 心室容积 收缩性 射血时间 硝酸异山梨酯 普萘洛尔 3.减少用量，减少副作用。4.降低血压作用相加，应予注意。,抗心绞痛药医学知识,22,硝酸甘油和受体阻断药合用抗心绞痛1.抗心绞痛作用协同,不良反应1.心动过缓、低血压及诱发或加重心力衰竭。2.对心内传导阻滞和支气管哮喘一般禁用。注意变异型心绞痛不宜应用。宜从小剂量开始，个体差异大。停药有反跳。久用可致血脂升高，血脂异常者禁用。,抗心绞痛药医学知识,23,不良反应抗心绞痛药医学知识23,抗心绞痛作用及机制 细胞内Ca2+1.降低心肌耗氧量1）心收缩力、心率（硝苯地平 弱）2）舒张外周阻力血管心脏后负荷室壁张力和心室射血时间（硝苯地平 最强）3）拮抗交感神经活性,抑制NA释放,第四节 钙通道阻滞药,抗心绞痛药医学知识,24,抗心绞痛作用及机制 细胞内Ca2+第四节 钙通道阻滞,抗心绞痛作用及机制,2.舒张冠脉，改善缺血区供血 舒张冠A心肌供O2；增加侧枝循环;抑制血小板聚集。3.保护缺血心肌细胞：减轻Mt.内Ca超载4.抑制血小板聚集,钙通道阻滞药,抗心绞痛药医学知识,25,抗心绞痛作用及机制2.舒张冠脉，改善缺血区供血 钙通道阻,临床应用1抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型心 绞痛 疗效尤佳（首选）2急性心肌梗塞：选用Diltiazem，可缩小梗塞范围，死亡率常用药：Nifedipine,Verapamil,Diltiazem注意：Nifedipine应与-受体阻断药合用 维拉帕米与受体阻断药合用时应注意对心脏的抑制和致血压下降的作用。,钙通道阻滞药,抗心绞痛药医学知识,26,临床应用钙通道阻滞药抗心绞痛药医学知识26,小结：,硝酸甘油,抗心绞痛药医学知识,27,小结：-受体阻断剂钙拮抗药扩张血管阻断受体阻断钙通道心收,尼可地尔：释放NO，促K+外流，扩血管。主要用于变异 型心绞痛，不易产生耐受性吗多明（moisidomine）：释放NO，作用与硝酸甘油相似，而作用时间较久，不易产生耐受性。舌下、喷雾吸入用于稳定型心绞痛或心肌梗死伴高 充盈压者疗效好。与硝酸甘油交替应用可克服耐受性的产生.,第五节、其他抗心绞痛药,抗心绞痛药医学知识,28,尼可地尔：释放NO，促K+外流，扩血管。主要用于变异,抗心绞痛药的联合应用,原则上用一种药物控制心绞痛，但如果疗效欠佳应联合用药。由于不同类型药物的作用机制不同，合并用药可使疗效增强，互相抵消不良反应。,抗心绞痛药医学知识,29,抗心绞痛药的联合应用原则上用一种药物控制心绞痛，但如果疗效欠,