药理学第2版14局部麻醉药课件.ppt

第14章 局部麻醉药 local anesthetics,局麻药 是一类以适当的浓度局部应用于神经末梢或神经干周围，能暂时、完全、可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下使局部痛觉等感觉暂时消失，而对各类组织无损伤性影响的药物,1.使各类神经纤维兴奋性降低和传导减慢，抑制动作电位的产生。 2. 神经突触和神经末梢最敏感。细的神经纤维粗的神经纤维。无髓鞘有髓鞘3. 痛觉先消失，然后是冷觉、温觉、触觉和压觉消失，最后为运动神经麻痹。消失则按相反的顺序恢复。,作用特点,*局麻药的作用机制,刺激N.,膜通透性改变,Na+内流,K+ 外流,去极化,药 物,抑 制,局麻作用,(受阻 ) ,作用机制的研究,1. 高钠,局麻作用 ，低钠,局麻作用,2.电压钳法将枪乌贼轴索用1mmol/L的普鲁卡因进行细胞内外侧同时灌流，观察Na+通道最大峰值电位; 停止外侧灌流，作用不受影响； 停止内侧灌流，作用消失,-作用于细胞内侧（细胞膜钠通道膜内侧封闭）,-与细胞外Na+有关,3.将普鲁卡因甲基化成季铵盐-不易穿透CM 膜外给药，无作用 膜内给药，产生作用,- 作用于C内侧,4. 局麻药的作用具有使用依赖性，即处于兴奋状态静息状态（兴奋状态的神经细胞膜钠通道开放多，细胞内的解离型局麻药易进入结合位点而产生钠 通道阻滞）,作用机制,与神经CM上钠通道内侧的受体结合改变钠通道蛋白构象使钠通道的失活态闸门关闭阻滞Na+内流,表141 常用局麻药化学结构图,酯类,酰胺类,*普鲁卡因（procaine）又名奴佛卡因（novocaine）,特点：1.短效酯类，毒性小，穿透力弱，不适于表面麻醉。2.加入少量adrenaline (1:20万为宜)能使作用时间延长至12 h。在手指等末梢部位麻醉时应禁止加入Adrenaline,3. 皮肤过敏试验,常用局麻药,*利多卡因（lidocaine）又名赛罗卡因（xylocaine）,特点：1. 快、强、,2. 全能局麻药,抗心律失常,3.酰胺类，被肝微粒体酶水解。持续时间12h，快速耐受性,丁卡因（tetracaine）又名地卡因（dicaine）,特点：1.脂类局麻药。麻醉强度比普鲁卡因强10倍，毒性大1012倍。,3.毒性大，不浸润麻醉,2.穿透力强，常表面麻醉,布比卡因（Bupivacaine）又名麻卡因（ marcaine）,特点：1.酰胺类。局麻作用比利多卡因强45倍。作用持续时间长，可达510h,2.主要用于浸润，传导和硬膜外麻醉,3. 严重的心脏毒性,罗哌卡因（ropivacaine）,特点：,1.对心肌毒性小，有明显收缩血管作用，使用时无需加AD,2.用于硬膜外麻醉，臂丛阻滞和局部 浸润麻醉,3.对子宫胎盘血流无影响， 可用于产科麻醉,表142 常用局麻药比较表,【临床应用】表面麻醉(surface anaesthesia) 将穿透性强的局麻药涂于黏膜表面，使黏膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、生殖泌尿道等浅表手术的麻醉。常用的丁卡因、利多卡因。浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 将局麻药注入手术部位或手术野周围，使局部的神经末梢麻醉。常用的局麻药为procaine、lidocaine、bupivacaine。,3. 神经阻滞麻醉 将局麻药注射到外周神经干附近，通过阻断神经冲动的传导，使该神经所支配的区域麻醉。常用的局麻药为procaine、lidocaine、bupivacaine。4. 蛛网膜下隙麻醉,脊髓麻醉或腰麻 将局麻药注入腰椎蛛网膜下隙，使该部位脊 神经根、背神经节及脊髓表面部分被阻滞，常用于下腹部和下肢手术。常用的局麻药为 lidocaine、tetracaine、procaine。5. 硬膜外麻醉 将局麻药注入硬膜外腔，阻滞脊神经根，暂时使其支配区域产生麻痹。,表面麻醉,浸润麻醉,传导麻醉,硬膜外麻醉,蛛网膜下腔麻醉（腰麻）,腰麻与硬膜外麻醉方法比较,*吸收作用和不良反应,1.吸收作用（1）CNS-先兴奋后抑制,（2）心血管系统-膜稳定作用 收缩力，血压休克,2.变态反应-酯类局麻药多见,影响局麻药作用的因素,3.神经干或神经纤维的粗细,2.药液浓度 局麻药属于一级动力学消除,1.血管收缩药如AD 延长作用时间末梢(手指、脚趾等)部位禁用,影响局麻药作用的因素,若H值增高，非解离增多，作用增强若H值降低，非解离减少，作用减弱,4.体液H值 非解离型是透入N的必要条件,课 后 要求,熟悉局部麻醉的几种方法及常用局麻药；,