第二章 第34节抗精神病和抗抑郁药物课件.ppt
第二章 中枢神经系统用药第三节 抗精神病药,2022/12/3,江西科技师范学院,2,教学要求,掌握氯丙嗪的结构、化学名、理化性质、作用机制、代谢途径和用途。了解氟哌啶醇的结构、用途。,2022/12/3,江西科技师范学院,3,案例,2008年2月14日 美国大学生校园枪杀案,2022/12/3,江西科技师范学院,4,2007年4月 丽江导游伤人案,4月1日，旅游胜地云南丽江发生恶性伤人案，吉林市“夕阳红”旅游团导游徐敏超持刀连续捅伤了20人，其中8人重伤。伤者包括15名来自北京、天津、重庆等多个省市的游客和5名当地人。,2022/12/3,江西科技师范学院,5,精神病,抗精神病药,抗抑郁药,抗躁狂药,抗焦虑药,抗精神失常,严重的心理障碍，患者的认识、情感、意志、动作行为等心理活动均可出现持久的明显的异常；不能正常的学习、工作、生活、；动作行为难以被一般人理解，显得古怪、与众不同；在病态心理的支配下，有自杀或攻击、伤害他人的动作行为；有程度不等的自知力缺陷，患者往往对自己的精神症状丧失判断力，认为自己的心理与行为是正常的，拒绝治疗.,2022/12/3,江西科技师范学院,6,2022/12/3,江西科技师范学院,7,一、药理作用,抗精神病药不影响意识 控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状 激活精神，改善退缩、淡漠等症状 也叫做强安定药、神经阻滞药、抗精神分裂症药,2022/12/3,江西科技师范学院,8,三、分类,按照母核结构分为五类：,2022/12/3,江西科技师范学院,9,按照作用机制分： 经典抗精神病药物 非经典抗精神病药物,2022/12/3,江西科技师范学院,10,四、经典抗精神病药的作用机制,精神分裂症可能与患者脑内DA(多巴胺)过多有关,本类药物 能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减低DA功能,2022/12/3,江西科技师范学院,11,五、代表药物,1. 盐酸氯丙嗪,N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐,2022/12/3,江西科技师范学院,12,结构和命名,N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐,2022/12/3,江西科技师范学院,13,理化性质,2022/12/3,江西科技师范学院,14,鉴别反应,苯并噻嗪母环，易氧化,2022/12/3,江西科技师范学院,15,还原性导致的光化毒反应,注射液在日光作用下变质，pH值下降 部分病人用药后发生严重的光化毒反应,2022/12/3,江西科技师范学院,16,解决方法,注射液中加入抗氧剂可阻止变色对氢醌连二亚硫酸钠亚硫酸氢钠维生素C等,代谢途径,N-氧化 S-氧化 苯环-氧化 侧链去N-甲基 侧链氧化,2022/12/3,江西科技师范学院,17,2022/12/3,江西科技师范学院,18,临床应用,多方面的药理作用，安定作用较强治疗精神分裂症和狂躁症 亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠(冬眠灵)等,2022/12/3,江西科技师范学院,19,氟哌啶醇(Haloperidol),1,2,3,4,1,4,4,1,2022/12/3,江西科技师范学院,20,理化性质,2022/12/3,江西科技师范学院,21,用途,类似吩噻嗪类抗精神病药物 治疗精神分裂症、躁狂症 无抗组胺作用,第二章 中枢神经系统用药第四节 抗抑郁药,2022/12/3,江西科技师范学院,23,教学要求,1. 熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制；2. 掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途；,2022/12/3,江西科技师范学院,24,曾受抑郁症困扰的明星,2022/12/3,江西科技师范学院,25,抑郁症是一种常见疾病，每十位男性中就有一位可能患有抑郁； 而女性则每五位中就有一位患有抑郁。抑郁症严重困扰患者的生活和工作，给家庭和社会带来沉重的负担，约15的抑郁症患者死于自杀。美国每年因抑郁症造成的经济损失达到437亿美元。世界卫生组织、世界银行和哈佛大学的一项联合研究表明，抑郁症已经成为中国疾病负担的第二大病病。但是由于认识不足，绝大部分的抑郁症患者没有得到正确的诊断治疗。,2022/12/3,江西科技师范学院,26,表现情绪异常低落常有强烈的自杀倾向自主神经或躯体性伴随症状,2022/12/3,江西科技师范学院,27,抑郁症的机制,可能与脑内神经递质浓度的降低有关 去甲肾上腺素（NE） 5-羟色胺（5-HT）,2022/12/3,江西科技师范学院,28,抗抑郁药分类,按作用机制,2022/12/3,江西科技师范学院,29,盐酸丙咪嗪(Imipramine Hydrochloride),乙撑基替代吩噻嗪的硫,N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并b,f氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐,2022/12/3,江西科技师范学院,30,发现过程,1940s 合成的二苄亚胺化合物之一动物试验 - 作镇静的临床试验 临床观察，发现对抑郁症病人有效 以后被用作抗抑郁药,2022/12/3,江西科技师范学院,31,理化性质,2022/12/3,江西科技师范学院,32,稳定性,本品固体及水溶液稳定 加速试验中发生降解,2022/12/3,江西科技师范学院,33,代谢途径,在肝脏代谢生成活性代谢物去甲丙咪嗪 丙咪嗪和去甲丙咪嗪均可进入血脑屏障,2022/12/3,江西科技师范学院,34,代谢途径-2,2-羟基化失活,去甲丙咪嗪,2022/12/3,江西科技师范学院,35,作用,本品适用于治疗内源性抑郁症反应性抑郁症更年期抑郁症也可用于小儿遗尿,2022/12/3,江西科技师范学院,36,氟西汀(Fluoxetine),百忧解,2022/12/3,江西科技师范学院,37,作用与机制,选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI）提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度，从而改善病人的情绪 用于抗抑郁，选择性强 与三环类抗抑郁药相比疗效相当 较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性,
