第七章 气雾剂课件.ppt
,气雾剂,气雾剂（aerosol）： 药物与适宜的抛射剂装于带阀门系统的耐压容器中制成的制剂。 使用时药物以雾状喷出到达用药部位，起局部或全身作用。,气雾剂的历史 古代有燃烧香树脂、桉叶油等气体治病 我国古代有胡荽加酒煮沸以其香气治疗豆疹 普济方记载莨菪和热水共置瓶内，嘴含瓶口以其气雾治疗虫牙。,喷雾粒径：50m以下 喷出状态 雾状 泡沫状 液状 烟雾状（粉末） 治疗作用： 局部作用：皮肤、体腔 全身作用：肺吸收,概述,Why?,相似制剂,吸入剂（inhalation）：由患者主动吸入,喷雾剂（spray）：借助手动机械泵将药物喷出。,inhale_insulin,气雾剂的优点 快,定位 清洁,无菌,稳定 药物可避免胃肠道的破坏和首过 准确控量,一、气雾剂的特点,成本高 致冷，刺激性 抛射剂（氟氯烷烃类）对心脏有作用,气雾剂的缺点,三、气雾剂的吸收,（一） 从肺吸收,（二）影响药物在呼吸系统分布的因素,（一） 从肺吸收,肺泡表面至毛细血管表面0.51 m肺泡总表面积约100m2，到毛细血管总面积90m2血液通过肺循环量很大,（二）影响药物在呼吸系统分布的因素,呼吸的气流 微粒的大小 药物的性质,小分子吸收快 油/水分布系数大的吸收快 药物吸湿性大则妨碍吸收,呼吸频率与呼吸量,气雾剂的组成： 抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统,一、抛射剂,抛射剂是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。 抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于室温，常温下蒸气压高于大气压。,抛射剂（propellents）的要求： 常温下，蒸气压 大气压 无毒、无致敏反应、无刺激性 惰性 不易燃、易爆 无色、臭、味 价廉易得,（一）、抛射剂的分类,氟氯烷烃：F12，常用 碳氢化合物：丙烷 压缩气体：二氧化碳,氟氯烷烃类 亦称氟里昂(freon)，是常用抛射剂特点： 沸点低，在常温下的蒸气压略高于大气压，易控制； 性质稳定，不易燃烧 液化后密度大，无味，基本无臭，毒性小 不溶于水，可作为脂溶性药物的溶剂。,碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，国内不常用。压缩气体类 主要品种有CO2、N2和NO等，在气雾剂中基本不用，常用于喷雾剂。,（二）、抛射剂的用量 一般说来，用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱。 一般采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压来达到调整喷射能力的目的。,抛射剂的用量与气雾剂种类、用途有关：1.溶液型 种类及用量会直接影响雾滴大小(20-70%)。2.混悬型 主药微粉，用量高（3040、99%）。3.乳剂型 用量810,二、药物与附加剂 根据药物的理化性质和临床治疗要求决定配制适宜类型的气雾剂，从而决定某些潜溶剂或附加剂的使用。 固体、液体药物 抗氧剂、防腐剂、稳定剂、潜溶剂,三、耐压容器 气雾剂容器必须不与药物和抛射剂起作用、耐压、轻便、价廉等。 玻璃容器 金属容器,四、阀门系统 阀门系统要求坚固、耐用、结构稳定；阀门材料对内容物为惰性，其加工应精密。,控制药物和抛射剂从容器射出。 定量阀门 非定量阀门阀门材料 塑料 橡胶 铝 不锈钢,定量吸入气雾剂的阀门系统： 封帽 阀门杆 推动钮 橡胶封圈 弹簧 浸入管 定量室：以保证每次喷出定量的药液。,二、气雾剂的分类,1分散系统 a.溶液型 b.混悬型 c.乳剂型（泡沫型）,2医疗用途 a呼吸器官吸入用（局部作用、or全身作用） b皮肤粘膜用 c空间消毒用,药物+抛射剂 药物微粉+抛射剂 溶液型 气雾剂混悬型 乳剂型药物+抛射剂+乳化剂,3根据相的組成分类： a. 二相气雾剂 b. 三相气雾剂I） O/W 型乳剂型II）W/O 型乳剂型III）混悬型,抛射剂的蒸气,抛射剂溶液药,a. 二相气雾剂, O/W型乳剂型喷射成泡沫状泡沫气雾剂,三相气雾剂（三种）,油相(内）,水相（外）,W/O型乳剂型喷射時成液状,混悬型噴射時成烟雾状，又称为粉末气雾剂。,烟雾状,溶液型气雾剂的处方组成 药物 溶解于系统中 溶剂 乙醇、甘油、水、增溶剂 抗氧剂 Vc 香料 芳香油 抛射剂 F 12/11、12/114、12,1、溶液型气雾剂,混悬型气雾剂的处方组成 药物 混悬于系统中 润湿剂 表面活性剂 分散剂 表面活性剂 助悬剂 表面活性剂 稳定剂 油酸 抛射剂 F 12/11、12/114、12,2、混悬型气雾剂,例 沙丁胺醇气雾剂处方 沙丁胺醇 26.4g 油酸 适量 F12 适量 F11 适量 共制 1000瓶,乳剂型气雾剂的处方组成 药物 溶解于脂肪酸、植物油、甘油 乳化剂 脂肪酸皂、聚山梨酯类、乳化 蜡等表面活性剂 其他附加剂 柔软剂、润滑剂、防腐剂 抛射剂 F 12/11、碳氢化物等,3、乳剂型气雾剂,二、气雾剂的制备工艺,容器阀门系统的处理与装配,药物配制,分装和充填抛射剂,质量检查,抛射剂的填充： 压灌法 冷灌法,filling machine,SPECIALTY PACKAGING,aerosol can filling machine,三、气雾剂的质量评定 安全、漏气检查 装量与异物检查 喷射速度和喷出总量检查 喷射总次与喷射主药含量检查 喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定 有效部位沉积量检查 微生物限度 无菌检查,喷雾剂(nebula)： 系指应用压缩空气、氧气、惰性气体等作为动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体物的制剂，也称气压剂。,装置 喷雾装置主要结构为喷射用阀门系统。,喷雾剂的质量评价： 1、喷雾剂应标明： 每瓶的装量 主药含量、总喷次 贮藏条件2、检查内容类似气雾剂： 每瓶总喷次、每喷量、每主药含量 装量 微生物限度 无菌,吸入粉雾剂(aerosol of micropowders for inspiration): 系指微粉化药物与载体(或无)以胶囊、泡囊或多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂。,粉雾剂应特别注意防止吸潮，置于凉暗处保存，以保持粉末细度和良好的流动性。,粉雾雾化器：,粉末雾化器(吸纳器)结构： 雾化器的主体 扇叶推进器 口吸器,碟式吸纳器,小 结掌握气雾剂的概念、特点、分类、组成和质量要求。熟悉气雾剂的制备方法与药物的吸收。熟悉喷雾剂、吸入粉雾剂的概念和质量要求。,
