放射性药物医学知识专题讲座培训课件.ppt
放射性药物医学知识专题讲座,放射性药物医学知识专题讲座,含有放射性核素, 用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂,放射性核素 非放射性载体 （被标记物 ） 例 99mTc - MDP,第一节 放射性药物的概念、 分类及特点,放射性药物医学知识专题讲座,2,含有放射性核素, 用于医学诊断和治疗的一类特,放射性药物,体内放射性药物,体外放射性药物,诊断用放射性药物,治疗用放射性药物,放射性药物分类,放射性药物医学知识专题讲座,3,放射性药物体内放射性药物 体外放射性药物 诊断用放治疗用放,放射性药物的特点,具有放射性，由核医学科管理具有特定的物理半衰期和有效期 以放射性活度为计量单位，化学量较少脱标及辐射自分解,放射性药物医学知识专题讲座,4,放射性药物的特点具有放射性，由核医学科管理放射性药物医学知识,第二节 诊断用放射性药物(Diagnostic Pharmaceutical ),用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数，进行疾病诊断的一类体内放射性药物。也称为显像剂(imaging agent)或示踪剂(tracer),放射性药物医学知识专题讲座,5,第二节 诊断用放射性药物 用于获得体内靶器官或,对诊断用放射性药物的要求,衰变方式：同质异能跃迁或电子俘获，发射光子或X射线 光子能量：100250 keV 有效半衰期：是检查过程用时的1.5倍左右 靶/非靶比值(T/NT)：在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快；在靶器官或组织中分布多,放射性药物医学知识专题讲座,6,对诊断用放射性药物的要求衰变方式：同质异能跃迁或电子俘获，发,第三节 治疗用放射性药物(Therapeutic Pharmaceutical ),能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物,放射性药物医学知识专题讲座,7,第三节 治疗用放射性药物 能够高度选择性浓集在,对治疗用放射性药物的要求,衰变方式：-衰变 射线能量：越高越好，一般最大能量在1MeV以上比较理想 有效半衰期：以数小时或数天较理想 靶/非靶比值(T/NT)：越高越好,放射性药物医学知识专题讲座,8,对治疗用放射性药物的要求衰变方式：-衰变 放射性药物医学,治疗用放射性药物的特点,辐射作用有一定范围，即使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用在体内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤 放射性药物持续照射释放超分割的剂量，更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤,放射性药物医学知识专题讲座,9,治疗用放射性药物的特点 辐射作用有一定范围，即使不直接进入病,常用的正电子核素,第四节 PET放射性药物,放射性药物医学知识专题讲座,10,第四节 PET放射性药物 放射性药物医学知识专题讲座10,正电子放射性药物的特点,单一的衰变方式(+衰变)和光子能量(511keV) 超短半衰期 利用医用回旋加速器和自动合成装置自行合成、纯化及质量鉴定常用的正电子核素均是组成生物机体的固有元素,放射性药物医学知识专题讲座,11,正电子放射性药物的特点单一的衰变方式(+衰变)和光子能量(,RDS Eclipse 回旋加速器,放射性药物医学知识专题讲座,12,RDS Eclipse 回旋加速器 放射性药物医学知识专题,放射性药物医学知识专题讲座,13,放射性药物医学知识专题讲座13,放射性药物制备到应用过程,放射性核素生产,放射性药物,质量控制,临床应用,标记,第五节 放射性药物中的核素来源,放射性药物医学知识专题讲座,14,放射性药物制备到应用过程放射性核素放射性药物 质量控制,放射性核素的来源,放射性核素发生器,放射性药物医学知识专题讲座,15,放射性核素的来源放射性核素发生器放射性药物医学知识专题讲座1,反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低31P与32P、88Sr与89Sr、50Cr与51Cr裂变产物提取： 99Mo、131I 、133Xe加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl 核素发生器生产：99Mo-99mTc发生器 68Ge-68Ga发生器,放射性药物医学知识专题讲座,16,反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低放射性药物医学知识专题,放射性核素发生器 （radionuclide generator） 从长半衰期核素的衰变产物中分离得到短半衰期核素的装置。又称“母牛” 99Mo-99mTc发生器99Mo（T1/2=2.7d） 99mTc (T1/2=6h) 99Tc 母体核素 子体核素,放射性药物医学知识专题讲座,17,放射性核素发生器放射性药物医学,99Mo-99mTc发生器的优点,操作简便，使用安全，性价比好可得到高放射性核素纯度，并能制得高放射化学纯度和化学纯度的放射性药物母体核素99Mo半衰期为66小时，可有一周以上的时间释放可使用量的子体核素99mTc,放射性药物医学知识专题讲座,18,99Mo-99mTc发生器的优点操作简便，使用安全，性价比好,放射性药物医学知识专题讲座培训课件,99Mo-99mTc 发生器原理,放射性药物医学知识专题讲座,20,99Mo-99mTc 发生器原理放射性药物医学知识专题讲座2,含带有络合基团的药物、还原剂SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅剂的冻干品,99Mo-99mTc 发生器配套药盒,放射性药物医学知识专题讲座,21,含带有络合基团的药物、还原剂99Mo-99mTc,放射性核素标记化合物的制备,同位素交换法：相同原子发生交换 AX+BX* AX*+BX化学合成法：用最简单的放射性化合物作原料，合成各种标记化合物同位素置换法：不同原子之间发生交换 R-H+131I R-I31I+H (碘化反应)络合物形成法：通过络合剂的配位键与金属离子络合形成标记化合物生物合成法：把放射性核素标记化合物引入生物体内，通过生理合成制备标记化合物,放射性药物医学知识专题讲座,22,放射性核素标记化合物的制备同位素交换法：相同原子发生交换放射,放射性药物的获得方式,从核药房直接购买标记好的药物制剂购买放射性核素或发生器及配套药盒，自行标记制备购买放射性核素和被标记物原材料，自行研究和标记新药,放射性药物医学知识专题讲座,23,放射性药物的获得方式从核药房直接购买标记好的药物制剂放射性药,正确使用放射性药物的原则,正当性判断如有几种同类放射性药物可供诊断检查用，则选择所致辐射吸收剂量最小者治疗用放射性药物，选择病灶辐射吸收剂量最大而全身及紧要器官辐射吸收剂量较小者诊断检查时尽量采用先进的显像设备，并尽可能降低施用的放射性活度,放射性药物医学知识专题讲座,24,正确使用放射性药物的原则正当性判断放射性药物医学知识专题讲座,采用必要的保护和促排措施，以尽量减少不必要的照射小儿应用放射性药物的特殊考虑：一般不作为首选；施用活度要按照体重或体表面积计算妊娠期禁用放射性药物，哺乳期慎用放射性检查，育龄期遵循“十日法则”,放射性药物医学知识专题讲座,25,采用必要的保护和促排措施，以尽量减少不必要的照射放射性药物医,QA： 质量保证 (quality assurance) QC： 质量控制 (quality control) GMP：药品生产和管理规范 (good manufacturing practice ) GRP：放射性药品生产和管理规范 (good radiopharmacy practice),第六节 放射性药物的质量控制,放射性药物医学知识专题讲座,26,第六节 放射性药物的质量控制放射性药物医学知识,质量控制的内容,性状 物理鉴定 放射性活度与比活度 放射性核素纯度,放射性药物医学知识专题讲座,27,质量控制的内容,特定放射性核素的活度占总活度的百分数，要求99% 测定方法： 能谱法 屏蔽法 半衰期法,放射性核素纯度,放射性药物医学知识专题讲座,28,特定放射性核素的活度占总活度的百分数，要求99%放,H值 化学鉴定 化学纯度与化学量 放射化学纯度,放射性药物医学知识专题讲座,29,以特定化学形式存在的某物质的质量占总质量的比例，与放射性无关,化学纯度,放射性药物医学知识专题讲座,30,以特定化学形式存在的某物质的质量占总质量的比例，与放射,放射化学纯度,以特定化学形式存在的放射性活度占总放射性活度的百分比，要求不低于90%-95%,放射性药物医学知识专题讲座,31,放射化学纯度 以特定化学形式存在的放射性活度占,（一）纸层析法固定相：新华滤纸1#、2#、3#流动相：展开剂原理：样品中的各组分在固定相和 流动相中分配系数不同Rf ( rate of flow , 比移值 )溶质移动的距离/溶剂移动的距离原点至样品某组分的距离/原点至溶剂前沿的距离,放射化学纯度测定方法,放射性药物医学知识专题讲座,32,（一）纸层析法放射化学纯度测定方法放射性药物医学知识专题讲座,（二）薄层色谱法 固定相：硅胶板（三）高效液相色谱法 分离速度快、分离效率高,放射性药物医学知识专题讲座,33,（二）薄层色谱法放射性药物医学知识专题讲座33,细菌检查 生物学鉴定 细菌内毒素测定 毒性试验 生物分布试验 内照射吸收剂量测定,放射性药物医学知识专题讲座,34,
