《药物化学基础(中职药剂专业)》第6章：中枢兴奋药及利尿药ppt课件.ppt
,一、 黄嘌呤类,当你感觉累了，困了，喝上一杯咖啡因，感觉如何呢？代表药：咖啡因,我们身边的咖啡因,主要内容,第1节 中枢兴奋药 一、黄嘌呤类生物碱 二、酰胺类 第2节 利尿药 一、多羟基化合物 二、不饱和酮类 三、磺酰胺类及苯并噻嗪类 四、醛甾酮类 五、含氮杂环类,学习目标,什么是中枢兴奋药？根据它的作用部位不同可分为？是一类能选择性兴奋中枢神经系统，促进并改善其功能活动的药！分为1：兴奋大脑皮层的药物：咖啡因，吡拉西坦；2：兴奋延髓呼吸中枢的药：尼可刹米，洛贝林什么是利尿药？,中枢兴奋药是一类能提高中枢神经功能活动的药物。,这种分类是相对的，随着剂量的增加，作用增强，中枢作用范围也相应扩大，过量可引起惊厥甚至昏迷。,第一节 中枢兴奋药,第1节 中枢兴奋药,概念： 提高中枢神经功能活动 ； 黄嘌呤类同时具有利尿作用分类及常用药物： 黄嘌呤类 咖啡因 酰胺类尼可刹米、吡拉西坦 其他类,一、黄嘌呤类,基本结构:,常用的药物有：咖啡因、茶碱、可可豆碱。具有相同的药理作用，即兴奋中枢神经系统、兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿，但作用强度因取代基不同而有显著差异。,咖啡因主要作为中枢兴奋药,茶碱作为平滑肌松弛药、利尿药,可可豆碱,一、 黄嘌呤类,当你感觉累了，困了，喝上一杯咖啡因，感觉如何呢？代表药：咖啡因,我们身边的咖啡因,咖啡因,结构特点：,黄嘌呤母核：含氮杂环酰胺键：可水解,盐类：,咖啡因的碱性极弱，水溶液对石蕊试纸呈中性，与强酸如盐酸、氢溴酸形成的盐极不稳定，在水中立即水解析出沉淀。苯甲酸钠、枸橼酸钠、桂皮酸钠等有机酸的碱金属盐可增加咖啡因在水中的溶解度，如苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐安钠咖，使水溶性增大，可制成注射剂。,稳定性：,具有内酰胺结构，与碱共热即水解，生成咖啡亭。,鉴别：,1、紫脲酸铵反应：与盐酸和氯酸钾KClO3在水浴上加热，蒸干后，残渣遇氨气NH3则发生缩合反应，生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液，紫色消失。此为黄嘌呤类生物碱的共有反应。,咖啡因的应用,1：用于严重传染病，镇痛药，镇静催眠药等中枢抑制药中毒所引起的昏睡，呼吸抑制。,尼可刹米,性状：为无色或淡黄色的澄明油状液体，。,吡啶环：含含氮杂环,酰胺：水解,稳定性：,分子中具有酰胺键，但一般条件下较稳定，为什么比较稳定？尼可刹米注射液在pH5.57.8时最稳定。,鉴别：,1、与氢氧化钠共热时，发生水解，产生的二乙胺臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。（有CONH）2、遇硫酸铜及硫氰酸铵试液，生成草绿色的配位化合物沉淀（生物碱的沉淀反应）,案例6-1某患者患有支气管哮喘，并伴有轻度呼吸循环衰竭，医生为其开具的处方为：尼可刹米注射液 0.75g0.25%氨茶碱注射液 10ml iv5%葡萄糖注射液 250ml 问题：1该处方是否合理？2氨茶碱注射液显酸性、碱性还是中性？3根据尼可刹米的分子结构分析是否可能发生水解，何种条件会促进水解反应的发生？,尼可刹米与氢氧化钠试液共热时，酰胺键发生的水解反应：,用途：,中枢兴奋药，能兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性使呼吸加深加快，临床上用于肺心病、吗啡中毒等各种原因引起的呼吸抑制。,吡拉西坦(脑复康）,直接作用于大脑皮层,是一种促思维记忆药,三、其他类：,盐酸洛贝林,第二节 利尿药,利尿药是一类直接作用于肾脏，促进电解质和水，特别是钠离子的排出，使尿量增加的药物。利尿药可以排出过多的体液，消除水肿，也常作为高压的辅助治疗药物。,分类：,第2节 利尿药,概念： 增加尿量、消除水肿 分类及常用药物： 多羟基化合物类甘露醇 、不饱和酮类依他尼酸 磺酰胺类及苯并噻嗪氢氯噻嗪、呋塞米 醛甾酮类螺内酯 含氮杂环类阿米洛利,一、多羟基化合物类,代表药,甘露醇,常制成20%的甘露醇供临床应用，增加血浆渗透压，降低颅内压，治疗脑水肿。,冬天的甘露醇这样可以用吗？,依他尼酸,羧基,，-不饱和酮基,二、不饱和酮类,代表药,结构与性质：,不饱和双键,使高锰酸钾或溴水褪色,用途：,为强效利尿药。由于该药有较强的排钾作用，需用时服用氯化钾。,氢氯噻嗪：利尿，抗高血压,磺酰胺基,三、磺酰胺类及苯并噻嗪类,代表药,氢氯噻嗪,结构与性质：,潜在的胺基（-NH-CH2-NH-），与碱共热发生水解反应,产物一：具有芳香第一胺基，故可发生重氮化偶合反应； 产物二：甲醛，与变色酸缩合，生成蓝紫色化合物。,水解,案例6-2 取氢氯噻嗪约20mg，加氢氧化钠试液3m1，煮沸5分钟，放冷，分为两份：一份中加盐酸使成酸性，加4亚硝酸钠溶液0.25ml，摇匀，加10氨基磺酸铵溶液0.2ml，摇匀，加新制的0.5变色酸溶液1ml与醋酸钠试液5ml，应显红色；另一份中加变色酸试液5m1，置水浴上温热，应显蓝紫色。 问题： 1根据氢氯噻嗪的结构式，分析是否易发生水解及发生水解的部位。 2氢氯噻嗪的水解产物分别为什么？ 3显红色的试管发生了什么化学反应，为什么能发生这种反应？,氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中加热水解，生成的水解产物其一具有芳香第一胺基、其二为甲醛的反应：,螺内酯,四、醛甾酮类,代表药,螺内酯,结构与性质：,具有甾环，加硫酸后，溶液显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。,鉴别：,1、甾体结构，可与强酸显色。如加硫酸溶液显橙黄色，有强烈的黄绿色荧光。 2、分子中含有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢H2S气体产生，遇湿润的醋酸铅试纸显黑色。,螺内酯：为低效能利尿药，常用伴有醛固酮升高的顽固性水肿，长期单独使用会可致高血钾及男性女性化副作用！如乳房会增大，须少，睾丸变小！,
